A Diacereína é indicada para o tratamento específico, de longo prazo, oral, de doenças degenerativas articulares (osteoartrose e doenças relacionadas).
Propriedades da Diacereína
Ocasiona a síntese de proteases e a produção de radicais livres de oxigênio, todos implicados no processo de degradação cartilaginosa, e estimula a produção de componentes da matriz cartilaginosa, como colágeno e proteoglicanos. Não inibe a síntese de prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos e tem maior tolerância gástrica do que os anti-inflamatórios não esteroidais.
A ação antiálgica se manifesta de 2 a 4 semanas após inicio do tratamento, tornando-se necessário, neste período, o emprego de drogas analgésicas e anti-inflamatórias. A Diacereína é bem absorvida após a administração oral. Uma vez absorvida, é rapidamente quebrada e completamente desacetilada, originando seu metabólito ativo, a reína, a qual é distribuída para todos os tecidos, sendo que os níveis de pico plasmático da reína são alcançados entre 15 e 30 minutos após a dosagem.
A ligação da reína às proteínas do plasma é >99%; a AUC é 20.9mg / I.h após uma dose única (50mg) e 28.8 mg/ l.h após doses repetidas (50mg por 5 dias). Em adultos saudáveis, a reína tem vida útil plasmática de 4,2 horas após a primeira dose de 50mg e 7.5 horas após a nona dose (doses espaçadas de 12 horas). Isto é suficiente para permitir a dosagem de duas vezes ao dia, porém não longo o bastante para levar à acumulação na dosagem recomendada (50mg duas vezes ao dia). A reína é eliminada principalmente pelos rins (20% na forma inalterada, 60% glucuronídeo e 20% derivados de sulfuronida).
A farmacocinética da Diacereína é semelhante em voluntários saudáveis jovens e pessoas idosas com função normal, tanto após a dose única (50mg) quanto doses repetidas (25-75mg duas vezes ao dia). O ajuste da dosagem não é normalmente requerido em pacientes com doença renal moderada ou leve e hepática. Entretanto, a insuficiência renal severa (clearence de creatinina entre 10 e 30ml/ minuto) modifica a farmacocinética da Diacereína e causa uma mudança significativa tanto na meia vida da eliminação e AUC; portanto, uma redução da dose é recomendada em tais casos. Quando a Diacereína é ingerida com alimento, existe um aumento (cerca de 24%) em sua absorção. Assim, é recomendado que seja tomada nas refeições.
A inibição da IL-1 leva a uma redução na síntese da degradação das MMPs na cartilagem. Além disso, a síntese e a expressão de iNOS é significativamente inibida, causando uma redução nos níveis do radical livre NO. Como o NO é um dos mais poderosos indutores da resposta imune, e o sistema monócito/macrófago é a maior fonte celular da IL-1, isto causa uma diminuição substancial na concentração da IL-1. Além disso, uma redução na concentração de NO reduz o seu efeito inibitório na IL-1ra (o inibidor natural da IL-1), levando à diminuição na atividade da IL-1. A inibição da IL-1 e NO também previne a regulação para baixo do processo de reparação pelos condrócitos e sinoviócitos.
Pela inibição da IL-1, a Diacereína age na cascata inflamatória em um estágio anterior do que os AINEs ou corticosteróides. Portanto, reduz os níveis dos principais mediadores responsáveis pela propagação e exacerbação da inflamação, resultando na redução da inflamação nos pacientes com osteoartrose. Eventualmente, a regulação para baixo da cascata inflamatória resulta em quantidades menores de mediadores químicos, tais como as prostaglandinas PGE2, PGD2 e PGF2 , conhecidas por aumentar a sensibilidade dos nociceptores. Isto leva a uma redução na dor experimentada na osteoartrose.
Como a Diacereína não afeta a cascata do ácido araquidônico e não inibe a síntese das prostaglandinas, ela tem baixo potencial para causar dano gástrico. Os estudos mostram que a Diacereína não tem um efeito lesivo na mucosa gástrica e pode, ainda, ter um efeito gastroprotetor. Além disso, pode ser usada em combinação com AINEs.
A Diacereína também tem propriedades anabólicas. Mostrou estimular a produção de fator-ß de crescimento de transformação (TGF-ß). O TGF-ß é o mais potente estimulador da proliferação do condrócito, aumentando, consequentemente, as sínteses de colágeno e proteoglicanos. Ele também é um inibidor de diversos processos catabólicos induzidos pela IL-1 e modera os efeitos adversos que estes processos podem ter sobre a cartilagem. Além disso, o TGF-ß aumenta a expressão dos inibidores teciduais das metaloproteinases (TIMP), inibindo, assim, a produção de MMP.
Em prazo mais longo, a Diacereína também estimula a síntese dos componentes da cartilagem tal como o Ácido Hialurônico, bem como o colágeno e os proteoglicanos, mesmo na presença da IL-1. Isto fornece os componentes primários essenciais para melhorar a síntese da matriz extracelular, levando à regeneração da cartilagem.
Composição
- Diacereína 50mg
- Excipiente qsp 1 cápsula
Benefícios
- Diacereína é um medicamento destinado ao tratamento da osteoartrite (artrose e afecções articulares do tipo degenerativo).
Modo de Uso
Tomar 1 (uma) cápsula 2 (duas) vezes por dia nas principais refeições por pelo menos 3 meses.
Venda sob prescrição de profissional habilitado, podendo este ser o nosso Farmacêutico, de acordo com a Resolução 586/2013 do Conselho Federal de Farmácia. Consulte-o!
Validade
Válido 6 meses a partir da data de fabricação.
Contraindicação
O produto não pode ser utilizado em pacientes com história de hipersensibilidade à reína.
Precauções
Apesar de não terem sido detectados efeitos teratogênicos em animais, é aconselhável não usar o produto durante a gravidez e lactação.
Reações Adversas
Ocasionalmente, podem ocorrer diarréia e dores abdominais em pacientes sensíveis aos derivados antraquinônicos. Esses sintomas decrescem, ao reduzir-se a dose diária da droga.
Interações Medicamentosas
Dada a natureza antraquinônica da Diacereína, não poderá ser ingerido simultaneamente com laxantes; nos casos extremos, a administração deverá ser efetuada com máxima prudência, sob controle médico direto. O fármaco pode produzir uma coloração amarelointenso na urina, porém, sem significado clínico.
Advertências
1. Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado.
2. Imagens meramente ilustrativas.
3. Pessoas com hipersensibilidade à substância não devem ingerir o produto.
4. Manter em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem.
5. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Qualquer dúvida entre em contato com a Vivence.
6. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
7. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
8. Embora não existam contra indicações relativas a faixas etárias, recomendamos a utilização do produto para pacientes de idade adulta.
9. Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
10. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado.
11. Este medicamento não deve ser utilizado por menores de 18 anos sem orientação médica.
12. "SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO".
"Trata-se de descrição do produto e não propaganda. Consulte sempre um especialista".
Os resultados e indicações referentes ao uso desse produto foram avaliados e comprovados pelo fabricante deste insumo farmacêutico e por estudos que comprovam a ação dos mesmos, conforme descrito nas referências bibliográficas. Não garantimos os resultados descritos, estes variam de pessoa para pessoa dependendo de diversos fatores como alimentação, prática de exercícios físicos, presença de outras patologias, bem como, o uso correto do produto conforme descrito na posologia.
Somos uma Farmácia de manipulação. Portanto, os produtos naturais anunciados neste site serão produzidos sob encomenda.
Referências
ARTRODAR – Bula do medicamento in http://www.trbpharma.com.br/PDF/bul_ARTRO.pdf
